Ketokonazole

Komposisi

Tiap tablet mengandung :

Ketokonazole               200 mg

Farmakologi

Ketokonazole adalah suatu  derivat imidazole-dioxolan sintesis yang memiliki aktivitas antimikotik yang poten terhadap dermatofit, ragi, misalnya Tricophyton sp, Epidermophyton floccosum, Pityrosporum sp, candida sp.

Ketokonazole bekerja dengan menghambat sitokorm P450 jamur, dengan mengganggu sintesis ergosterol yang merupakan komponen penting dari membran sel jamur.

Indikasi

Infeksi pada kulit, rambut dan kuku (kecuali kuku kaki) yang disebabkan oleh dermatofit dan/atau ragi (dermatofitosis, nikomikosis, Candida paronychia, pitiriasis vesikolor, pitiriasis kapatis, folikulitis, kandidosis mukokutan kronik),

Bila infeksi ini tidak dapat diobati secara topikal karena tempat lesi tidak di permukaan kulit atau kegagalan pada terapi topikal.

Infeksi ragi pada saluran pencernaan.

Kandidosis vagina kronik dan kandidosis rekuren. Pada terapi lokal penyembuhan infeksi yang kurang berhasil.

Infeksi mikosis sistemik seperti kandidosis sistemik, parakosidiodomikosis, histoplasmosis, koksidiodomikosis, blastomikosis.

Pengobatan profilaksis pada pasien yang mekanisme pertahanan tubuhnya menurun (keturunan, disebabkan penyakit atau obat), berhubungan dengan meningkatnya resiko infeksi jamur. Ketokonazole tidak dipenetrasi dengan baik ke dalam susunan saraf pusat. Oleh karena itu meningitis jamur jangan diobati dengan ketokonazole oral.

Kontra indikasi

Penderita hati akut atau kronik.

Hipersensitif terhadap ketokonazole atau salah satu komponen obat ini.

Pada pemberian per oral ketokonazole tidak boleh diberikan bersama-sama dengan terfenadin, astemizol, cisaprid dan triazolam.

Wanita hamil.

Dosis

Pengobatan kuratif.

Dewasa:

Infeksi kulit, gastrointestinal dan sitemik : 1 tablet (200mg) sekali sehari pada waktu makan. Apabila tidak ada reaksi dengan dosis ini, dosis ditingkatkan menjadi 2 tablet (400 mg) sekali sehari pada waktu makan.

Kandisosis vagina: 2 tablet (400 mg)sekali sehari pada waktu makan.

Anak-anak:

Tidak boleh digunakan untuk umur < 2 tahun.

Anak dengan berat badan kurang dari 15 kg : 20 mg 3 kali sehari pada waktu makan.

Anak dengan berat badan 15-30 kg: 100 mg sekali sehari pada waktu makan.

Anak dengan berat badan lebih dari 30 kg : sama dengan dewasa.

Pada umumnya dosis diteruskan tanpa interupsi sampai minimal 1 minggu setelah semua simtom hilang dan sampai kultur pada media menjadi negatif.

Pengobatan profilaksis:

1 tablet (200 mg) sekali sehari pada waktu makan.

Lama pengobatan:

Kandidosis vagina 5 hari.

Mikosis pada kulit yang disebabkan oleh dermatofit: kurang lebih 4 minggu.

Pitiriasis versikolor : 10 hari.

Mikosis mulut dan kulit yang disebabkan oleh kandida : 2 – 3 minggu.

Infeksi rambut : 1 – 2 bulan.

Infeksi kuku : 3 – 6 bulan bila belum ada perbaikan dapat dilanjutkan hingga 12 bulan.

Dipengaruhi juga dengan kecepatan pertumbuhan kuku, sampai kuku yang terinfeksi digantikan oleh kuku yang normal.

Kandidosis sistemik : 1 -2 bulan.

Parakoksidioidomikosis, histoplasmosis, koksidioidomikosis; lama pengobatan optimum 2-6 bulan.

Peringatan dan perhatian

Penting memberikan penjelasan kepada pasien yang diterapi untuk jangka panjang mengenai gejala penyakit hati seperti letih tidak normal disertai dengan demam, urin berwarna gelap, tinja pucat atau ikterus.

Faktor yang meningkatkan resiko hepatitis: wanita berusia diatas 50 tahun, pernah menderita penyakit hati, diketahui mempunyai itoleransi dengan obat, pemberian jangka lama dan pemberianobat bersamaan dengan obat yang mempengaruhi fungsi hati. Tes fungsi hati dilakukan pada pengobatan dengan ketoconazole lebih dari 2 minggu.

Apabila telah didiagnosis sebagai penyakit hati, pengobatan harus dihentikan.

Fungsi adrenal harus dimonitor pada pasien yang menderita insufisiensi adrenal atau fungsi adrenal yang “border line” dan pada pasien dengan keadaan stres yang panjang (bedah besar, intensive care, dll)

Tidak boleh digunakan untuk anak < 2 tahun.

Jangan diberikan pada wanita hamil, kecuali kemungkinan manfaatnya lebih besar dari resiko pada janin.

Kemungkinan dieksresikan dalam air susu ibu, maka ibu yang diobati dengan ketokonazole dianjurkan untuk tidak menyusui.

Efek samping

Dispepsia, nausea, sakit perut dan diare.

Sakit kepala, peningkatan enzim hati yang reversibel, gangguan haid, pusing parestesia dan reaksi alergi.

Trombositopenia, alopesia, peningkatan tekanan intrakranial yang reversibel (seperti papiledema, ”bulging fontanel” pada bayi).

Impotensi (sangat jarang).

Ginekomastia dan oligospermia yang reversibel bila dosis yang diberikan lebih tinggi dari dosis terapi yang dianjurkan

Hepatitis (kemungkinan besar idiosinkrasi) jarang terjadi (terlihat dalam < 1/10.000 penderita). Reversibel apabila pengobatan dihentikan pada waktunya.

Interaksi obat

Pemberian bersama-sama dengan terfenadin dan astemizol.

Absorpsi ketokonazole maksimal bila diberikan pada waktu makan. Absorpsinya terganggu kalau sekresi asam lambung berkurang, pada pasien diberi obat-obat penetral asam (antasida) harus diberikan 2 jam atau lebih setelah ketokonazole.

Pemberian bersama dengan rifampisin dapat menurunkan konsentrasi plasma kedua obat.

Pemberian bersama INH dapat menurunkan konsentrasi plasma ketokonazole, bila kombinasi ini diberikan bersama konsentrasi plasma harus dimonitor.

Over dosis

Tidak ada tindakan khusus yang harus diberikan. Hanya tindakan suportif yang perlu dilakukan seperti bilas lambung.